Мембраностабилизаторы IB класса

Приведенная информация не предназначена для назначения лечения без участия врача

Просмотр описания фармакологической группы Мембраностабилизаторы IB класса для печати

Антиаритмические средства IB класса

Антиаритмические лекарственные средства IB класса (лидокаин, мексилетин, пиромекаин, фенитоин и др.) также блокируют быстрый входящий трансмембранный Na⁺-TOK, но в отличие от антиаритмических препаратов IA класса обладают достаточно избирательным действием в основном в отношении поврежденных кардиомиоцитов, что приводит к подавлению патологической активности эктопических очагов.

В терапевтических концентрациях антиаритмики IB класса не влияют на автоматизм синусового узла и электрофизиологические процессы, протекающие в предсердиях, незначительно замедляют проведение импульса по атриовентрикулярному узлу. Однако в системе Гиса-Пуркинье (преимущественно в волокнах Пуркинье) препараты этого класса замедляют как скорость спонтанной диастолической деполяризации, так и скорость проведения импульсов, укорачивают продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Основные свойства антиаритмических лекарственных средств IB класса приведены в таблице.

Лидокаин обладает способностью увеличивать проницаемость мембран для ионов К⁺, что влечет за собой ускорение процессов реполяризации и укорочение плато потенциала действия. Однако степень укорочения продолжительности плато реполяризации больше, чем степень укорочения эффективного рефрактерного периода, т.е. в конечном итоге эффективный рефрактерный период под воздействием антиаритмиков IB класса увеличивается.

Особенность действия антиаритмиков IB класса заключается в том, что во время диастолы большинство Na⁺-каналов нормально поляризованных (интактных, «здоровых») клеток миокарда быстро освобождается от препаратов, т.е. антиаритмики IB класса оказывают незначительное влияние на электрофизиологические свойства нормальной сердечной ткани. Вместе с тем трансмембранные Na⁺-каналы деполяризированных, т. е. поврежденных, кардиомиоцитов во время диастолы остаются заблокированы. Другими словами, антиаритмики IB класса подавляют электрофизиологическую активность деполяризированных, т.е. аритмогенных участков миокарда, не оказывая существенного влияния на электрическую активность неповрежденных (интактных) участков миокарда. Поэтому антиаритмики IB класса оказались высокоэффективными для лечения нарушений ритма сердца, обусловленных острой ишемией миокарда.

В отличие от антиаритмиков IA класса антиаритмические лекарственные средства IB класса в терапевтических дозах не оказывают значительного влияния на уровень АД и сократительный статус миокарда. Проаритмическое действие у антиаритмиков IB класса выражено незначительно.

Таблица. Характеристика антиаритмических лекарственных средств IB класса в отношении тканей миокарда с аномальной активностью 

* Лидокаин также подавляет и раннюю следовую деполяризацию.

На ЭКГ под влиянием антиаритмиков этого класса происходит укорочение интервала QT.

В клинической практике антиаритмики IB класса применяют для лечения желудочковой экстрасистолии и желудочковой тахикардии, в том числе у пациентов с острым инфарктом миокарда, а также нарушений ритма сердца, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами. При наджелудочковых нарушениях ритма сердца препараты этой группы неэффективны.

Основным представителем IB класса антиаритмиков является препарат лидокаин. В клинической практике его применяют в основном для купирования желудочковых нарушений сердечного ритма у пациентов с острым инфарктом миокарда. Ранее препарат широко использовали для профилактики злокачественных нарушений ритма сердца у данной категории больных, но в настоящее время для профилактики нарушений ритма сердца у пациентов с острым инфарктом миокарда лидокаин не применяют. Имеются данные о том, что при профилактическом введении лидокаин может повышать риск летального исхода. Вводят лидокаин, как правило, внутривенно, реже внутримышечно. Препарат не назначают per os, так как он имеет очень низкую биодоступность (не более 3 %).

Отечественный антиаритмик IB класса - пиромекаин - по фармакологической активности близок к лидокаину и применяется в клинической практике по тем же показаниям, что и лидокаин.

Помимо антиаритмической активности лидокаин и пиромекаин обладают также выраженным местноанестезирующим действием.

Мексилетин (син.: мекситил) по химической структуре является производным лидокаина, поэтому по фармакологической активности близок к лидокаину. Однако в отличие от него обладает высокой биодоступностью, поэтому его назначают как per os, так и внутривенно. Применяют мексилетин в основном для лечения желудочковых нарушений сердечного ритма. Препарат также используют для профилактики злокачественных нарушений сердечного ритма у пациентов с острым инфарктом миокарда.

К антиаритмикам IB класса относится и противосудорожное ЛС фенитоин (син.: дифенин). В качестве противосудорожного ЛС фенитоин используют в клинической практике с 1938 г., но в начале 1950-х гг. была обнаружена его высокая антиаритмическая активность. По механизму антиаритмического действия фенитоин близок к лидокаину, но в отличие от него высокоэффективен для лечения как наджелудочковых, так и желудочковых аритмий, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Препарат активен как при приеме per os, так и при внутривенном введении. В настоящее время в качестве антиаритмического ЛС фенитоин используют достаточно редко.

Антиаритмические препараты. Мембраностабилизаторы IB класса для лечения пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий