III класс — Антиаритмики, замедляющие реполяризацию

Приведенная информация не предназначена для назначения лечения без участия врача

Просмотр описания фармакологической группы группа III для печати

Описание фармакологической группы

Лекарственные свойства

Антиаритмические препараты — лекарственные средства, которые оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений.

III класс — препараты, замедляющие реполяризацию

Антиаритмические лекарственные средства III класса

К антиаритмикам III класса (амиодарон, бретилия тозилат, ибутимид, соталол и др.) относятся различные по особенностям механизма действия лекарственных средств, но их всех объединяет способность удлинять потенциал действия путем блокады трансмембранных потенциалзависимых калиевых каналов во время фазы реполяризации и тем самым удлинять рефрактерный период кардиомиоцитов.

Таблица. Характеристика антиаритмических лекарственных средств III класса

Препараты этой группы в той или иной мере уменьшают способность пейсмейкерных клеток синоатриального и атриовентрикулярного узлов генерировать сердечный ритм, т. е. замедляют их автоматизм. Основные электрофизиологические свойства антиаритмических лекарственных средств III класса приведены в таблице. Помимо антиаритмического действия антиаритмикам III класса присуща еще и антифибрилляторная активность, поэтому они так же, как и b-адреноблокаторы, применяются в клинической практике для профилактики внезапной коронарной смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда.

В отличие от антиаритмиков I класса, которым свойствен феномен прямой частотной зависимости, антиаритмики III класса обладают противоположным свойством - для них характерен феномен обратной частотной зависимости, т.е. они более эффективны при «медленных» аритмиях. Исключение составляет амиодарон, для которого не характерна ни «прямая», ни «обратная» частотная зависимость.

На ЭКГ под действием антиаритмиков III класса удлиняется интервал QT.

В клинической практике лекарственные средства этого класса применяют для лечения как наджелудочковых, так и желудочковых тахиаритмий и экстрасистолий. Исключение составляет бретилия тозилат, который используют только в ургентной (неотложной) кардиологии в тех случаях, когда необходима профилактика фибрилляции желудочков сердца. Бретилия тозилат также используют для лечения (купирования) фибрилляции желудочков сердца в тех случаях, когда электрическая дефибрилляция оказывается неэффективной.

Амиодарон (син.: кордарон) хотя и относится к антиаритмическим лекарственным средствам III класса, но в той или иной степени оказывает на сердечную мышцу эффекты, присущие антиаритмикам всех четырех классов, т.е. помимо медленных калиевых каналов блокирует и быстрые Nа⁺-трансмембранные ионные каналы (1 класс), обладает b-адреноблокирующей активностью (II класс) и свойствами антагонистов ионов Са²⁺ (IV класс).

В настоящее время в клинической практике амиодарон рассматривают как высокоэффективное антиаритмическое ЛС, эффективное практически при любой форме тахиаритмий.

Однако амиодарону свойствен достаточно широкий спектр побочных эффектов (гипо- или гипертиреоз, фиброз легочного интерстиция и/или альвеолярные пневмониты, нарушение зрения, аритмогенность и т.д.), что во многом обусловлено наличием в его химической структуре атомов йода и особенностями его фармакокинетики, в частности способностью накапливаться (кумулироваться) в различных органах и тканях организма. В настоящее время многие аритмологи считают, что амиодарон следует назначать в тех случаях, когда другие антиаритмические лекарственные средства оказываются неэффективными, т.е. для лечения резистентных аритмий.

Соталол (син.: соталекс) так же, как и амиодарон, не является «истинным» антиаритмиком III класса, так как обладает еще и достаточно выраженной b-адреноблокирующей активностью. В клинической практике соталол применяют по тем же показаниям, что и амиодарон, т.е. для лечения различных желудочковых и наджелудочковых тахиаритмий, а также профилактики внезапной коронарной смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда, но по эффективности он несколько уступает амиодарону. Вместе с тем спектр побочного действия соталола незначителен и обусловлен в основном его b-адреноблокирующими свойствами (брадикардия, гипотония, головная боль, бронхоспазм и т.д.), поэтому в настоящее время в клинической практике соталол используют достаточно широко.

В последние годы в широкую клиническую практику внедрены так называемые «истинные» антиаритмики III класса, например препарат ибутилид, антиаритмическое действие которых связано с их способностью блокировать трансмембранные калиевые каналы и тем самым удлинять плато потенциала действия. На современном этапе «истинные» антиаритмики III класса в клинической практике используют преимущественно для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма.

Препараты, замедляющие реполяризацию для лечения стенокардии, гипертонии, аритмии сердца. группа III для лечения пароксизмальной тахикардии, фибрилляции предсердий